Серетид в аэрозоле — инструкция по применению

Инструкция по применению серетида в аэрозоле, описание действия препарата, показания к применению аэрозоля серетида, взаимодействие с другими лекарствами, применение серетида (аэрозоль) при беременности. Инструкции: Серетид в порошке;
Торговое название: Серетид™ Эвохалер™
Международное название: Нет
Лекарственная форма:
Аэрозоль для ингаляций, дозированный 25/50 мкг, 25/125 мкг, 25/250 мкг, 120 доз
Показания к применению:
Атс классификация:
R Средства, действующие на респираторную систему
R03 Средства, применяемые при обструктивных заболеваниях дыхательных путей
R03A Адренергические препараты для ингаляционного применения
R03A K Адренергические средства в комбинации с кортикостероидами или другими препаратами, за исключением антихолинергических средств
Фарм. группа:
Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Симпатомиметики ингаляционные. Симпатомиметики в комбинации с другими препаратами для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Сальметерол и другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Код АТХ R03АК06
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 30 °С. Защищать от переохлаждения и прямых солнечных лучей. Лечебный эффект препарата может снизиться при охлаждении баллончика. Баллончик не следует прокалывать, разбивать и сжигать даже после полного использования. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия продажи:
По рецепту
Описание:
Алюминиевый баллон, помещенный в пластиковый распылитель, снабженный дозирующим клапаном и защитным колпачком. Баллон содержит белую или почти белую суспензию.

Состав серетида в аэрозоле

Одна доза препарата содержит
Препараттың бір дозасының құрамында

Активное вещество серетида

сальметерола ксинафоата 36.3 мкг (эквивалентно 25 мкг сальметерола) и флутиказона пропионата 50 мкг или 125 мкг или 250 мкг
36.3 мкг сальметерол ксинафоаты (25 мкг сальметеролға баламалы) және 50 мкг немесе 125 мкг немесе 250 мкг флутиказон пропионаты бар

Вспомогательные вещества в серетиде

1,1,1,2-тетрафторэтан (пропеллент HFA-134a), озонобезопасный
1,1,1,2-тетрафторэтан (пропеллент HFA-134a), озонға қауіпсіз

Показания к применению аэрозоля серетида

Регулярная терапия астмы (обратимая обструкция дыхательных путей):
  • у пациентов, получающих поддерживающие дозы агонистов бета-адренорецепторов длительного действия и ингаляционных ГКС
  • у пациентов, у которых сохраняются симптомы заболевания на фоне терапии ингаляционными ГКС
  • у пациентов, получающих регулярное лечение бронходилататорами и нуждающиеся в ингаляционных ГКС.
Поддерживающая терапия при ХОБЛ (хроническая обструктивная болезнь легких) у взрослых, включая хронический бронхит и эмфизему легких, что снижает случаи смертности пациентов.
Демікпенің (тыныс жолдарының қайтымды обструкциясы) жүйелі емінде:
  • ұзақ әсер ететін бета-адренорецепторлар агонистері мен ингаляциялық ГКС демеуші дозаларын алатын емделушілерде
  • ингаляциялық ГКС емінің аясында ауру симптомдары сақталатын емделушілерде
  • бронходилататорлармен жүйелі ем алатын және ингаляциялық ГКС қажет болатын емделушілерде.
Созылмалы бронхит пен өкпе эмфиземасын қоса, ересектердегі ӨСОА (өкпенің созылмалы обструкциялық ауруы) кезіндегі демеуші емде емделушілердің өлімге ұшырау жағдайларын азайтады.

Противопоказания серетида в аэрозоле

Повышенная чувствительность к компонентам препарата
Препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық

Побочные действия аэрозоля серетида

Ниже перечислены побочные реакции на каждый активный компонент препарата – сальметерол и флутиказона пропионат. Профиль побочных реакций комбинации данных препаратов аналогичен реакциям на каждый компонент по отдельности.

Очень часто ≥ 1 из 10, часто ≥ 1 из 100 и < 1 из 10, нечасто ≥ 1 из 1000 и < 1 из 100, редко ≥ 1 из 10000 и < 1 из 1,000; очень редко < 1 из 10000.

Очень часто
  • головная боль
Часто
  • кандидоз полости рта и глотки
  • пневмония (у пациентов с ХОБЛ)
  • осиплость голоса, дисфония
  • мышечные судороги, артралгия
Нечасто
  • раздражение слизистой оболочки ротоглотки
  • кожные аллергические реакции
  • одышка
  • катаракта
  • гипергликемия
  • беспокойство, нарушение сна
  • тремор
  • учащенное сердцебиение, тахикардия, фибрилляция предсердий
  • гематомы
Редко
  • кандидоз пищевода
  • анафилактические реакции
  • глаукома
  • изменение поведения, включая повышенную активность и раздражительность (особенно у детей)
  • нарушение сердечного ритма (включая наджелудочковую тахикардию и экстрасистолию)
  • ангионевротический отек (особенно отек лица и ротоглотки), бронхоспазм, включая парадоксальный
  • синдром Кушинга, кушингоидные черты лица, угнетение функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани
Төменде препараттың әр белсенді компонентіне – сальметерол мен флутиказон пропионатына болатын жағымсыз реакциялар тізбеленген. Аталған препараттар біріктірілімінің жағымсыз реакциялар бейіні бөлек алынған әр компонентке болатын реакцияларға ұқсас.

Өте жиі 10-нан ≥ 1, жиі 100-ден ≥ 1 және 10-нан < 1, жиі емес 1000-нан ≥ 1 және 100-ден < 1, сирек 10000-нан ≥ 1 және 1,000-нан < 1, өте сирек 10000-нан < 1.

Өте жиі
  • бас ауыру
Жиі
  • ауыз қуысы мен жұтқыншақ кандидозы
  • пневмония (ӨСОА бар емделушілерде)
  • дауыстың қарлығуы, дисфония
  • бұлшықеттер құрысуы, артралгия
Жиі емес
  • ауыз-жұтқыншақтың шырышты қабығының тітіркенуі
  • аллергиялық тері реакциялары
  • ентігу
  • катаракта
  • гипергликемия
  • мазасыздық, ұйқының бұзылуы
  • тремор
  • жүректің жиі соғуы, тахикардия, жүрекшелер фибрилляциясы
  • гематомалар
Сирек
  • өңеш кандидозы
  • анафилактикалық реакциялар
  • глаукома
  • мінез-құлықтың өзгеруі, жоғары белсенділік пен ашушаңдықты қоса (әсіресе, балаларда)
  • жүрек ырғағының бұзылуы (қарыншаүстілік тахикардия мен экстрасистолияны қоса)
  • ангионевротикалық ісіну (әсіресе, беттің және ауыз-жұтқыншақтың ісінуі), бронх түйілуі, парадоксты түрін қоса
  • Кушинг синдромы, беттің кушингоидты пішіні, бүйрек үсті бездері функциясының бәсеңдеуі, балалар мен жасөспірімдердегі өсу кідірісі, сүйек тінінің минералдық тығыздығының төмендеуі

Особые указания к применению

Препарат Серетид™ Эвохалер™ не предназначен для купирования острых симптомов, поскольку в таких случаях следует применять быстро- и короткодействующий ингаляционный бронходилататор (например, сальбутамол). Пациентов нужно проинформировать о том, чтобы они всегда имели под рукой препарат для купирования острых симптомов.

Более частое применение бронходилататоров короткого действия для облегчения симптомов свидетельствует об ухудшении контроля заболевания, и в таких ситуациях пациент должен обращаться к врачу.

Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля бронхоспастического синдрома представляет потенциальную угрозу жизни, и в таких ситуациях пациент должен незамедлительно обратиться к врачу. Не исключено, что врач назначит более высокую дозу ГКС. В случаях, если назначенная доза препарата Серетид™ Эвохалер™ не обеспечивает адекватного контроля заболевания, пациент должен обратиться к врачу за консультацией.

Из-за опасности развития обострения лечение препаратом Серетид™ Эвохалер™ нельзя резко прекращать пациентам с астмой; дозу препарата следует снижать постепенно под контролем врача. У больных ХОБЛ отмена препарата может сопровождаться симптомами декомпенсации и требует наблюдения врача.

Было выявлено увеличение случаев развития пневмонии на фоне приема Серетид™ Эвохалер™ у пациентов с ХОБЛ, в связи с чем лечащий врач должен быть внимателен к возможным клиническим симптомам проявления пневмонии у таких пациентов.

Как и другие ингаляционные препараты, содержащие кортикостероиды, Серетид™ Эвохалер™ необходимо с осторожностью назначать пациентам с активным или латентным туберкулезом легких.

Серетид™ Эвохалер™ следует с осторожностью назначать пациентам с тиреотоксикозом.

При применении симпатомиметических средств, особенно в дозах, выше рекомендованных, возможно повышение систолического давления и сердечного ритма, в связи с чем следует соблюдать осторожность при назначении препарата Серетид™ Эвохалер™ пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Применение смпатомиметиков в дозах, выше терапевтических, может привести к временному снижению уровня калия в плазме крови, поэтому препарат Серетид™ Эвохалер™ следует с осторожностью назначать пациентам с предрасположенностью к снижению уровня калия в сыворотке.

Любые ингаляционные ГКС могут вызывать системные эффекты, особенно при длительном применении высоких доз; следует отметить, однако, что вероятность возникновения таких симптомов намного ниже, чем при лечении пероральными ГКС. Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные черты, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому, поэтому особенно важно титровать дозу ингаляционного ГКС до минимальной дозы, которая обеспечивает поддержание эффективного контроля над симптомами заболевания.

В экстренных и плановых ситуациях, способных вызвать стресс, всегда необходимо помнить о возможности угнетения надпочечников и быть готовым к применению ГКС.

Рекомендуется регулярно измерять рост детей, получающих длительное лечение ингаляционными ГКС.

В связи с возможностью угнетения надпочечников, пациентов, переведенных с пероральных ГКС на ингаляционную терапию флутиказона пропионатом, следует лечить с особой осторожностью и регулярно контролировать у них функцию коры надпочечников.

После начала лечения ингаляционным флутиказона пропионатом, системные ГКС следует отменять постепенно, и такие пациенты должны иметь при себе специальную карту, содержащую указание о возможной потребности в дополнительном введении ГКС в стрессовых ситуациях.

Имеются очень редкие сообщения о повышении уровня глюкозы в крови, и поэтому следует с осторожностью назначать препарат Серетид™ Эвохалер™ пациентам с сахарным диабетом.

Есть сообщения о клинически значимых лекарственных взаимодействиях у пациентов, которые одновременно получали флутиказона пропионат и ритонавир. Эти взаимодействия вызывали такие побочные эффекты, как синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников, поэтому следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, если только, потенциальная польза для пациента превышает риск системных побочных эффектов ГКС.

Данные клинического исследования безопасности сальметерола (SMART), добавляемого к проводимой терапии бронхиальной астмы, по сравнению с плацебо показали, что частота летальных исходов, обусловленных бронхиальной астмы, была выше в группе сальметерола. Результаты данного исследования показали, что у пациентов афро-американского происхождения риск развития серьезных нежелательных явлений со стороны дыхательной системы / летального исхода выше, чем у других пациентов. Неизвестно связано ли это с фармакогенетическими или другими факторами. В этом исследовании не изучалось влияние одновременного применения ингаляционных ГКС на риск летального исхода, связанного с бронхиальной астмой.

При исследовании взаимодействия лекарственных препаратов было обнаружено, что одновременное применение системного кетоконазола усиливается действие сальметерола. Это может приводить к удлинению интервала QT. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении сильных ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола) и сальметерола.

Как и в случае с другими препаратами для ингаляционного введения, возможно развитие парадоксального бронхоспазма со значительным усилением одышки сразу после введения дозы. Данное состояние должно купироваться немедленно при помощи быстродействующих бронходилятаторов короткого действия. Препарат Серетид™ Эвохалер™ должен быть отмен незамедлительно, состояние пациента должно быть оценено, и при необходимости следует назначить альтернативную терапию.

Были выявлены побочные реакции терапии бета-2 агонистами, такие как ощущения сердцебиения, тремор и головная боль, которые имели преходящий характер и снижались по мере проведения регулярной терапии.

Особые группы пациентов
Нет необходимости снижать дозу препарата Серетид™ Эвохалер™ у пожилых пациентов, а также у пациентов с нарушениями функции почек или печени. В настоящий момент нет данных о применении препарата Серетид™ Эвохалер™ у детей в возрасте до 4 лет.

Беременность и период лактации
Применение препарата во время беременности и в период лактации оправдано лишь в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода или ребенка. Так как при ингаляционном введении препарата Серетид™ Эвохалер™ в рекомендованных дозах его концентрация в плазме чрезвычайна низка, предполагается, что уровень сальметерола и флутиказона в грудном молоке также незначителен, однако клинических подтверждений этим данным не существует.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Специальных исследований не проводилось, однако влияние не предполагается.
Серетид™ Эвохалер™ препараты жедел симптомдарды басуға арналмаған, өйткені мұндай жағдайларда жылдам және қысқа әсер ететін ингаляциялық бронходилататор (мысалы, сальбутамол) қолдану керек. Емделушілерді олардың жедел симптомдарды басуға арналған препаратты үнемі алып жүруі керектігінен хабардар ету керек.

Симптомдарды жеңілдетуге арналған қысқа әсер ететін бронходилататорларды жиірек қолдану ауруды бақылаудың нашарлауын айғақтайды, мұндай жағдайларда емделуші дәрігерге қаралуы тиіс. Бронх түйілу синдромын бақылаудың кенеттен және үдемелі нашарлауы өмірге зор қатер төндіреді және мұндай жағдайларда емделуші кідіріссіз дәрігерге қаралуы тиіс. Дәрігердің аса жоғары ГКС дозасын тағайындауын жоққа шығаруға болмайды. Егер Серетид™ Эвохалер™ препаратының тағайындалған дозасы аурудың талапқа сай бақылануын қамтамасыз етпейтін жағдайларда емделуші дәрігер кеңесіне жүгінуі тиіс.

Өршудің даму қауіптілігіне орай, демікпесі бар емделушілерге Серетид™ Эвохалер™ препаратымен емделуді күрт тоқтатуға болмайды; препарат дозасын дәрігердің бақылауымен біртіндеп азайту керек. ӨСОА-мен науқастарда препаратты тоқтату декомпенсация симптомдарымен қатар жүруі мүмкін және дәрігердің қадағалауын талап етеді.

ӨСОА бар емделушілерде Серетид™ Эвохалер™ қабылдау аясында пневмония дамыған жағдайлардың көбеюі анықталған, сонымен байланысты емдеуші дәрігер мұндай емделушілерде болуы мүмкін пневмония көрінісінің клиникалық симптомдарына мұқият болуы тиіс.

Құрамында кортикостероидтар бар басқа да ингаляциялық препараттар сияқты, Серетид™ Эвохалер™ өкпенің белсенді немесе латентті туберкулезіне шалдыққан емделушілерге сақтықпен тағайындалу қажет.

Серетид™ Эвохалер™ тиреотоксикозы бар емделушілерге абайлап тағайындалу керек.

Симпатомиметикалық дәрілерді, әсіресе, ұсынылуынан жоғары дозаларда қолданғанда систолалық қысым мен жүрек ырғағы жоғарылауы мүмкін, осыған орай, Серетид™ Эвохалер™ препаратын жүрек-қантамыр аурулары бар емделушілерге тағайындағанда сақ болу керек.

Емдік дозаларынан жоғары симпатомиметиктер қолдану қан плазмасындағы калий деңгейінің уақытша төмендеуіне әкелуі мүмкін, сондықтан Серетид™ Эвохалер™ препаратын сарысудағы калий деңгейінің төмендеуіне бейім емделушілерге сақтықпен тағайындау керек.

Кез келген ингаляциялық ГКС, әсіресе, жоғары дозаларын ұзақ уақыт қолданғанда жүйелі әсерлер туғызуы мүмкін; алайда, мұндай симптомдардың туындау ықтималдығының ішуге арналған ГКС-мен емделу кезіндегіден көп төмен екенін атап өту керек. Болуы мүмкін жүйелі әсерлеріне Кушинг синдромы, кушингоидты пішіндер, бүйрек үсті бездері функциясының бәсеңдеуі, балалар мен жасөспірімдердегі өсу кідірісі, сүйек тінінің минералдық тығыздығының төмендеуі, катаракта мен глаукома кіреді, сондықтан ауру симптомдарын тиімді бақылаудың сақталуын қамтамасыз ететін ең төмен дозасына дейін ингаляциялық ГКС дозасын титрлеу ерекше маңызды.

Стресс тудыруға қабілетті шұғыл және жоспарлы жағдайларда бүйрек үсті бездерінің бәсеңдеу мүмкіндігін үнемі есте ұстап, ГКС қолдануға дайын болу қажет.

Ингаляциялық ГКС емін ұзақ уақыт алатын балалардағы бой өсуін ұдайы өлшеу ұсынылады.

Бүйрек үсті бездерінің бәсеңдеу мүмкіндігімен байланысты, ішуге арналған ГКС-ден флутиказон пропионатымен ингаляциялық емге ауыстырылған емделушілерді аса сақтықпен емдеп, олардағы бүйрек үсті бездері функциясын ұдайы бақылап отыру керек.

Ингаляциялық флутиказон пропионатымен емдеу басталған соң жүйелі ГКС біртіндеп тоқтатылу керек және мұндай емделушілер стресс жағдайларында қосымша ГКС енгізу қажеттілігінің мүмкін болуы көрсетілген арнайы картаны өзімен бірге алып жүруі тиіс.

Қандағы глюкоза деңгейінің жоғарылауы жөнінде өте сирек хабарланған, сондықтан да Серетид™ Эвохалер™ препаратын қант диабеті бар емделушілерге сақтықпен тағайындау керек.
Бір мезгілде флутиказон пропионаты мен ритонавир алған емделушілерде клиникалық мәнді дәрілік өзара әрекеттесулер туралы хабарламалар бар. Бұл өзара әрекеттесулер Кушинг синдромын және бүйрек үсті бездері функциясының бәсеңдеуі сияқты жағымсыз әсерлерді туындатады, сондықтан егер емделуші үшін әлеуетті пайдасы ГКС жүйелі жағымсыз әсерлері қаупінен басым болғанда ғана, флутиказон пропионаты мен ритонавир бір мезгілде қолданылмау керек.

Бронх демікпесіне жүргізілген емге қосылған сальметерол қауіпсіздігінің клиникалық зерттеу деректері (SMART) бронх демікпесінен болатын өліммен аяқталу жиілігінің, плацебомен салыстырғанда, сальметерол тобында жоғары екенін көрсетті. Осы зерттеудің нәтижелері шығу тегі афро-американдық емделушілерде тыныс алу жүйесі тарапынан болатын / өліммен аяқталатын күрделі жағымсыз құбылыстардың даму қаупінің басқа емделушілердегіден жоғары екенін көрсетті. Оның фармакокинетикалық немесе басқа факторлармен байланысты болуы белгісіз. Бұл зерттеуде бір мезгілде ингаляциялық ГКС қолданудың бронх демікпесімен байланысты өліммен аяқталу қаупіне ықпалы зерттелмеген.

Дәрілік препараттардың өзара әрекеттесуін зерттеу кезінде жүйелі кетоконазолды бір мезгілде қолданудың сальметерол әсерін күшейтетіні анықталған. Бұл QT аралығының ұзаруына алып келуі мүмкін. CYP3A4 күшті тежегіштері (мысалы, кетоконазол) мен сальметерол бір мезгілде қолданылғанда сақ болу керек.

Ингаляциялық енгізуге арналған басқа препараттармен болған жағдайдағы сияқты, дозаны енгізген соң бірден ентігудің едәуір күшеюімен парадоксты бронх түйілуі дамуы мүмкін. Аталған ахуал қысқа әсер ететін ингаляциялық бронходилятаторлардың тез әсер етуінің көмегімен дереу басып тасталуы тиіс. Серетид™ Эвохалер™ препараты шұғыл тоқтатылуы тиіс, емделушінің жай-күйі бағалануы тиіс және, қажет болса, баламалы ем тағайындау керек.

Бета2-агонистермен емнің жүрек қағуын сезіну, тремор және бас ауыру сияқты жағымсыз реакциялары анықталған, олар өтпелі сипатта болды және жүйелі ем жүргізілуіне қарай төмендеді.

Емделушілердің ерекше топтары
Егде жастағы емделушілерде, сондай-ақ бүйрек немесе бауыр функциясының бұзылулары бар емделушілерде Серетид™ Эвохалер™ препаратының дозасын азайту қажет емес. Қазіргі сәтте Серетид™ Эвохалер™ препаратын 4 жасқа дейінгі балаларда қолдану жөнінде деректер жоқ.

Жүктілік және лактация кезеңі
Препаратты жүктілік кезінде және лактация кезеңінде қолдану ана үшін күтілетін пайдасы ұрық немесе сәбиге төнуі мүмкін кез келген қауіптен артық болатын жағдайда ғана ақталады. Серетид™ Эвохалер™ препаратын ұсынылған дозаларда ингаляциялық енгізгенде оның плазмадағы концентрациясы шектен тыс төмен екендіктен, емшек сүтіндегі сальметерол мен флутиказон деңгейі де болымсыз деп шамаланады, алайда бұл деректердің клиникалық растаулары жоқ.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Арнайы зерттеулер жүргізілмеген, алайда ықпал етуі болжанбайды.

Дозировка и способ применения

Серетид™ Эвохалер™ предназначен только для ингаляций.

Пациентов следует поставить в известность, что для получения оптимального эффекта препарат Серетид™ Эвохалер™ следует применять регулярно, даже при отсутствии симптомов.

Пациенты должны регулярно подвергаться врачебному обследованию с целью поддержания оптимальной дозы препарата Серетид™ Эвохалер™, и изменение дозы препарата возможно только по рекомендации врача.

Астма (обратимая обструкция дыхательных путей)

Доза должна титроваться до достижения минимально эффективной дозы, при которой поддерживается оптимальный контроль симптомов астмы. По достижении контроля при приеме препарата дважды в сутки, необходима дальнейшая титрация дозы для переключения на прием препарата один раз в день.

Пациенту следует назначать такую форму выпуска препарата Серетид™ Эвохалер™, которая содержит дозу флутиказона пропионата, соответствующую тяжести его болезни.

Если у пациента не удается добиться адекватного контроля болезни с помощью монотерапии ингаляционными кортикостероидами, переход на комбинированную терапию сальметеролом и флутиказона пропионатом в эквивалентной дозе кортикостероида может привести к улучшению контроля симптомов бронхиальной астмы. Тем пациентам, у которых монотерапия ингаляционным кортикостероидом обеспечивает адекватный контроль бронхиальной астмы, переход на ингаляционную терапию комбинацией сальметерола с флутиказона пропионатом может позволить снизить дозу кортикостероида без потери контроля бронхиальной астмы.

Взрослые и подростки в возрасте 12 лет и старше:
две ингаляции 25 мкг сальметерола и 50 мкг флутиказона пропионата два раза в день
или
две ингаляции 25 мкг сальметерола и 125 мкг флутиказона пропионата два раза в день
или
две ингаляции 25 мкг сальметерола и 250 мкг флутиказона пропионата два раза в день.

Дети от 4 лет и старше:
две ингаляции 25 мкг сальметерола и 50 мкг флутиказона пропионата два раза в день.

Нет данных о применении препарата Серетид™ Эвохалер™ у детей младше 4 лет.

Хронические обструктивные болезни легких (ХОБЛ)
Для взрослых пациентов максимальная рекомендуемая доза составляет 2 ингаляции (25 мкг сальметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.

Отдельные группы пациентов: нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста или с нарушениями функции почек и печени.

Инструкция по применению ингалятора

Проверка ингалятора:
Перед первым применением или после длительного (неделя или более) перерыва в работе ингалятора снять колпачок мундштука путем легкого надавливания на бока колпачка, тщательно встряхнуть ингалятор и сделать одно распыление в воздух, чтобы убедиться в адекватной работе.

Как пользоваться ингалятором:

1. Снять колпачок с мундштука, слегка сдавив колпачок с боков.

2. Осмотреть ингалятор снаружи и изнутри, включая мундштук, на предмет обнаружения незакрепленных частей.

3. Тщательно встряхнуть ингалятор для удаления любых незакрепленных частей с поверхности устройства и равномерного смешивания содержимого ингалятора.

4. Взять ингалятор вертикально между большим и остальными пальцами, расположив большой палец на основании, ниже мундштука.

5. Выдохнуть настолько глубоко, насколько это возможно, затем поместить мундштук в рот между зубами, сомкнув губы вокруг него, но не прикусывая.

6. Сразу же после начала вдоха через рот нажать на верхушку ингалятора, чтобы осуществить распыление, при этом продолжать глубоко и медленно вдыхать.

7. Задерживая дыхание, вынимают ингалятор изо рта и убирают палец с верхушки ингалятора. Продолжают задерживать дыхание настолько глубоко, насколько это возможно.

8. Для осуществления второго распыления удерживают ингалятор вертикально и примерно через 30 секунд повторяют шаги 2 – 6.

9. После использования препарата прополощите рот и сплюньте воду

10. Закрыть колпачок мундштука путем нажатия и защелкивания в нужном положении.

Важно
Не торопиться при выполнении стадий 4, 5 и 6. Очень важно начать вдыхать настолько медленно, насколько возможно, непосредственно перед произведением распыления. Первые несколько раз можно потренироваться перед зеркалом. Если с верхушки ингалятора или около рта появляется “облачко”, необходимо повторить действия, начиная со стадии 2.

Если врач дал другие инструкции по применению ингалятора, следует руководствоваться ими. При появлении трудностей сообщите о них врачу.

Дети
Маленькие дети могут нуждаться в помощи взрослого при пользовании ингалятором. Следует попросить ребенка выдохнуть и осуществить распыление сразу после того, как ребенок начнет вдыхать. Можно отработать технику вместе. Дети старшего возраста или люди с ослабленными руками должны удерживать ингалятор обеими руками. Помещают оба указательных пальца на верхушку ингалятора, а оба больших пальца – на основание ниже мундштука.

Чистка:
Ингалятор следует чистить не менее одного раза в неделю.

1. Снимите колпачок мундштука.

2. Не вынимайте баллончик из пластикового корпуса.

3. Протрите внутреннюю и наружную поверхности мундштука, пластиковый корпус сухой тканью или салфеткой.

4. Поместите на место колпачок мундштука.

НЕ ПОМЕЩАЙТЕ МЕТАЛЛИЧЕСКИЙ БАЛЛОНЧИК В ВОДУ.
Серетид™ Эвохалер™ тек ингаляцияларға арналған.

Ұтымды әсер алу үшін емделушілерді Серетид™ Эвохалер™ препаратын, тіпті симптомдары болмаса да, ұдайы қолдану керектігінен хабардар ету керек.

Емделушілер Серетид™ Эвохалер™ препаратының ұтымды дозасын сақтау мақсатында дәрігерлік тексеруден ұдайы өтуі тиіс, ал препарат дозасын дәрігер нұсқаулары бойынша ғана өзгертуге болады.

Демікпе (тыныс жолдарының қайтымды обструкциясы)

Доза демікпе симптомдарын оңтайлы бақылауда ұстап тұратын ең төмен тиімді дозасына жеткенше титрленуі тиіс. Препаратты тәулігіне екі рет қабылдау кезіндегі бақылануына жеткенде күніне бір рет препарат қабылдауға ауысу үшін әрі қарай дозасын титрлеу қажет.

Емделушіге құрамында оның ауруының ауырлығына сәйкес келетін флутиказон пропионатының дозасы бар Серетид™ Эвохалер™ препаратының осындай шығарылу түрін тағайындау керек.

Егер емделушіде ингаляциялық кортикостероидтармен монотерапияның көмегімен ауруды талапқа сай бақылаудың сәті түспесе, кортикостероидтардың баламалы дозасындағы сальметеролмен және флутиказон пропионатымен біріктірілген емге ауысу бронх демікпесі симптомдарын бақылаудың жақсаруына әкелуі мүмкін. Ингаляциялық кортикостероидпен монотерапиясы бронх демікпесін талапқа сай бақылауды қамтамасыз ететін емделушілерге сальметеролдың флутиказон пропионатымен біріктірілген ингаляциялық еміне ауысу, бронх демікпесінің бақылануын жоғалтпай, кортикостероид дозасын азайтуға мүмкіндік береді.

Ересектер мен 12 жастағы және одан үлкен жасөспірімдер:
25 мкг сальметерол мен 50 мкг флутиказон пропионатының екі ингаляциясы күніне екі рет
немесе
25 мкг сальметерол мен 125 мкг флутиказон пропионатының екі ингаляциясы күніне екі рет
немесе
25 мкг сальметерол мен 250 мкг флутиказон пропионатының екі ингаляциясы күніне екі рет.

4 жастан бастап және одан үлкен балалар:
25 мкг сальметерол мен 50 мкг флутиказон пропионатының екі ингаляциясы күніне екі рет.

Серетидтің™ Эвохалер™ препаратын 4 жастан кіші балаларда қолдану жөнінде деректер жоқ.

Өкпенің созылмалы обструкциялық аурулары (ӨСОА)
Ересек емделушілерге ұсынылатын ең жоғары дозасы тәулігіне 2 рет 2 ингаляция құрайды (25 мкг сальметерол және 250 мкг флутиказон пропионаты).

Емделушілердің жекелеген топтары: егде жастағы немесе бүйрек және бауыр функциясы бұзылған емделушілерде дозаны түзету қажет емес.

Ингалятор қолдану жөніндегі нұсқаулық

Ингаляторды тексеру:
Алғаш қолданар алдында немесе ингалятор жұмысындағы ұзақ уақыт (апта немесе одан көп) үзілістен кейін, мүштектің қалпақшасын бүйірінен сәл қысу арқылы шешіп алып, ингаляторды мұқият сілку және дұрыс жұмыс істеп тұрғанына көз жеткізу үшін ауаға бір бүрку керек.

Ингалятор қалай пайдаланылады:

1. Мүштектен қалпақша қалпақшаның бүйірінен сәл қысу арқылы алынады.

2. Мүштекті қоса, ингалятордың сыртында және ішінде бекітілмеген бөлшектерінің бар-жоғын қарап тексереді.

3. Құрылғының бетінен кез келген бекітілмеген бөлшектерін алып тастау және ингалятордың ішіндегісі біркелкі араласу үшін ингаляторды мұқият сілкиді.

4. Бас бармақты мүштектен төменгі негізінде ұстап, ингаляторды бас бармақ және қалған саусақтар арасында тігінен қолға алады.

5. Қанша мүмкін болса, сонша терең дем шығарып, сосын мүштекті тістердің арасына, бірақ тістемей, оның айналасын ерініңізбен қысып, ауызға салады.

6. Ауыз арқылы дем алуды бастаған бойда, бүркуді атқару үшін ингаляторды ұшынан басады, осы орайда ішке тартуды терең әрі баяу жалғастырады.

7. Деміңізді іркіп тұрып, ингаляторды ауыздан шығарады және саусақты ингалятордың ұшынан алады. Демді қанша мүмкін болса, сонша терең іркуді жалғастырады.

8. Екінші бүркуді атқару үшін ингаляторды тігінен ұстап тұрып, шамамен 30 секундтан соң 2 – 6 қадамдарды қайталайды.

9. Препаратты пайдаланғаннан кейін аузыңызды шайып, суды түкіріп тастаңыз.

10. Мүштектің қалпақшасы басу арқылы әрі керек қалпында сырт еткізіп жабылады.

Маңызды
4, 5 және 6 сатыларды орындағанда асықпау керек. Тура бүркуді атқарар алдында қаншалықты мүмкін болса, соншалықты баяу демала бастау өте маңызды. Бастапқы бірнеше ретте айна алдында жаттығуға болады. Егер ингалятор ұшында немесе ауыз айналасында «бұлт» пайда болса, 2 сатыдан бастап әрекеттерді қайталау қажет.

Егер дәрігер ингалятор қолдану жөнінде басқа нұсқаулар берсе, соларды жетекшілікке алған жөн. Қиындықтар пайда болса, олар жөнінде дәрігерге хабарлаңыз.

Балалар
Кішкентай балаларға ингалятор пайдалануда ересектердің көмегі қажет болуы мүмкін. Баланың дем шығаруын өтініп, сәби дем жұта бастаған соң бірден бүркуді атқару керек. Техниканы бірге орындап шығуға болады. Ересек жастағы балалар немесе қолдары әлсіз адамдар ингаляторды екі қолымен ұстау қажет. Екі сұқ саусақты ингалятордың ұшына қойып, ал екі бас бармақты мүштектен төменгі негізде ұстайды.

Тазалау:
Ингаляторды кемінде аптасына бір рет тазалау керек.

1. Мүштектің қалпақшасын шешіңіз.

2. Баллонды пластик корпусынан шығармаңыз.

3. Мүштектің ішкі және сыртқы бетін, пластик корпусын құрғақ матамен немесе сүрткімен сүртіңіз.

4. Мүштектің қалпақшасын орнына салыңыз.

МЕТАЛЛ БАЛЛОНДЫ СУҒА САЛМАҢЫЗ.

Взаимодействие с лекарствами

Следует избегать применения неселективных и селективных бета-адреноблокаторов, за исключением тех случаев, когда они крайне необходимы пациенту.

В обычных ситуациях ингаляции флутиказона пропионата сопровождаются его низкими концентрациями в плазме вследствие интенсивного метаболизма при «первом» прохождении и высокого системного клиренса под влиянием цитохрома Р450 3А4 в кишечнике и печени. Благодаря этому, клинически значимые взаимодействия с участием флутиказона пропионата маловероятны.

Исследование лекарственных взаимодействий показало, что ритонавир (высокоактивный ингибитор цитохрома Р450 3А4) может значительно повысить концентрации флутиказона пропионата в плазме крови, вследствие чего существенно снижаются концентрации сывороточного кортизола. Есть сообщения о клинически значимых лекарственных взаимодействиях у пациентов, которые одновременно получали флутиказона пропионат и ритонавир. Эти взаимодействия вызывали такие побочные эффекты, как синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Учитывая сказанное, следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, кроме тех случаев, когда потенциальная польза для пациента превышает риск системных побочных эффектов ГКС.

Другие ингибиторы цитохрома P450 3A4 вызывают ничтожное малое (эритромицин) и незначительное (кетоконазол) повышение содержания флутиказона пропионат в плазме, при котором практически не снижаются концентрации сывороточного кортизола. Несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении флутиказона пропионата и сильных ингибиторов цитохром P450 3A4 (например, кетоконазола), поскольку такая комбинация может потенциально увеличить системные эффекты флутиказона пропионата.

Одновременное применение сальметерола и кетоконазола приводит к значительному повышению уровня сальметерола в плазме (повышение Смах в 1.4 раза и показателя AUC – в 15 раз) и может привести к удлинению QT интервала.
Селективті емес және селективті бета-адреноблокаторларды, олар емделушіге аса қажет болатын жағдайларды қоспағанда, қолданудан аулақ болу керек.

Әдеттегі жағдайларда флутиказон пропионатының ингаляциялары «алғаш» өту кезіндегі қарқынды метаболизмнің және ішек пен бауырдағы Р450 3А4 цитохромының ықпалынан болған жоғары жүйелі клиренс салдарынан оның плазмадағы төмен концентрацияларымен қатар жүреді. Осыған орай, флутиказон пропионатының қатысуымен клиникалық мәнді өзара әрекеттесу ықтималдығы аз.

Дәрілік өзара әрекеттесулерін зерттеу, ритонавирдің (Р450 3А4 цитохромының белсенділігі жоғары тежегіші) қан плазмасындағы флутиказон пропионатының концентрацияларын едәуір арттыруы мүмкін екенін, соның салдарынан сарысулық кортизол концентрацияларының елеулі төмендейтінін көрсетті. Бір мезгілде флутиказон пропионаты мен ритонавир алған емделушілердегі клиникалық мәнді дәрілік өзара әрекеттесулер туралы хабарламалар бар. Бұл өзара әрекеттесулер Кушинг синдромы және бүйрек үсті бездері функциясының бәсеңдеуі сияқты жағымсыз әсерлер туғызған. Айтылғанды ескеріп, емделуші үшін әлеуетті пайдасы ГКС жүйелі жағымсыз әсерлері қаупінен артық болатын жағдайлардан тыс, флутиказон пропионаты мен ритонавирді бір мезгілде қолданбаған жөн.

Р450 3A4 цитохромының басқа тежегіштері плазмада флутиказон пропионаты мөлшерінің тіптен аз (эритромицин) және болымсыз (кетоконазол) артуын тудырады, бұл тұста сарысулық кортизол концентрациялары мүлде төмендемейді. Осыған қарамастан, флутиказон пропионаты мен Р450 3A4 цитохромының күшті тежегіштерін (мысалы, кетоконазол) бір мезгілде қолданғанда сақ болуға кеңес беріледі, өйткені мұндай біріктірілім флутиказон пропионатының жүйелі әсерлерін әлеуетті арттыра алады.

Бір мезгілде сальметерол мен кетоконазол қолдану плазмадағы сальметерол деңгейін едәуір арттырады (Смах 1.4 еcе және AUC көрсеткішінің 15 есе жоғарылауы) және QT аралығының ұзаруына әкелуі мүмкін.

Передозировка серетидом в аэрозоле

Не рекомендуется превышать назначенные дозы. Важно принимать минимально эффективную дозу для поддержания контроля над заболеванием.

Симптомы: передозировка сальметерола проявляется симптомами, характерными для чрезмерной стимуляции бета2-адренорецепторов: тремором, головной болью, тахикардией, повышением систолического давления и гипокалиемией.

Ингаляции флутиказона пропионата в дозах, превышающих рекомендуемые, могут привести к временному угнетению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Это явление не требует немедленного вмешательства, поскольку функция надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней.

Превышение рекомендуемых доз препарата Серетид™ Эвохалер™ в течение длительного периода может привести к значительному подавлению функции надпочечников. В литературе имеются редкие сообщения об остром адреналовом кризе, который возникает преимущественно у детей, получающих чрезмерно высокие дозы препарата в течение долгого времени (несколько месяцев или лет); острый адреналовый криз проявляется гипогликемией, сопровождающейся спутанностью сознания и/или судорогами. К ситуациям, которые могут служить пусковыми факторами острого адреналового криза, относятся травма, хирургическое вмешательство, инфекции или быстрое снижение дозы входящего в состав препарата Серетид™ Эвохалер™ флутиказона пропионата.

Лечение: специфического антидота не существует. Пациенты должны находиться под наблюдением врача с оказанием поддерживающей терапии.
Тағайындалған дозаларынан асыру ұсынылмайды. Аурудың бақылануын сақтап тұру үшін ең төмен тиімді дозасын қабылдау маңызды.

Симптомдары: сальметеролдың артық дозалануы бета2-адренорецепторлардың шамадан тыс көтермеленуіне тән симптомдармен: тремормен, бас ауырумен, тахикардиямен, систолалық қысымның көтерілуімен және гипокалиемиямен көрініс береді.

Флутиказон пропионатының ұсынылуынан асып кететін дозалардағы ингаляциялары гипоталамды-гипофизарлы-бүйрек үсті бездері жүйесінің уақытша бәсеңдеуіне әкелуі мүмкін. Бұл құбылыс дереу араласуды талап етпейді, өйткені бүйрек үсті бездерінің функциясы бірнеше күн ішінде қалпына келеді.

Ұзақ уақыт кезеңінде Серетид™ Эвохалер™ препаратының ұсынылған дозаларынан асыру бүйрек үсті бездері функциясының едәуір бәсеңдеуіне әкелуі мүмкін. Әдебиетте көбінесе препараттың шамадан тыс жоғары дозаларын ұзақ уақыт бойы (бірнеше ай немесе жыл) қабылдаған балаларда туындайтын жедел адреналды криз туралы сирек хабарламалар бар; жедел адреналды криз сананың шатасуымен және/немесе құрысулармен қатар жүретін гипогликемиямен көрініс береді. Жедел адреналды криздің іске қосылу факторлары бола алатын жағдайларға жарақаттану, хирургиялық араласу, жұқпалар немесе Серетид™ Эвохалер™ препаратының құрамына кіретін флутиказон пропионатының дозасын тез азайту жатады.

Емі: арнайы у қайтарғысы жоқ. Емделушілер демеуші емнің көрсетілуімен дәрігердің қадағалауында болуы тиіс.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Одновременное ингаляционное введение сальметерола и флутиказона пропионата не влияет на фармакокинетику каждого из этих веществ.

Сальметерол

Сальметерол действует местно на уровне легких, таким образом, его уровень в плазме не определяет терапевтический эффект. Данные по фармакокинетике сальметерола ограничены, так как технически трудно определить очень низкие концентрации препарата в плазме (200 пикограмм/мл или менее) после его ингаляционного введения в терапевтических дозах. При регулярном ингаляционном применении сальметерола ксинафоата в системном кровотоке определяется гидроксинафтоевая кислота в концентрациях до 100 нг/мл. Эти концентрации приблизительно в 1000 раз ниже стационарных концентраций, выявленных во время токсикологических исследований. Не выявлено нежелательных эффектов препарата при его долгосрочном применении в регулярном режиме (более 12 месяцев) у пациентов с обструкцией дыхательных путей.

В исследованиях in vitro было показано, что сальметерол метаболизируется преимущественно при помощи системы цитохрома P450 3A4 (CYP3A4) до ά-гидроксисальметерола.

Совместное назначение с кетоконазолом (400 мг) на протяжении 7 дней вызывает значительное увеличение экспозиции сальметерола в плазме без последующей кумуляции (см. раздел «Особые указания» и «Лекарственные взаимодействия»).

Флутиказона пропионат

После ингаляционного введения абсолютная биодоступность флутиказона пропионата составляет примерно 7.8 % в зависимости от системы доставки препарата. У пациентов с астмой и хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) наблюдается более низкое системное действие флютиказона пропионата при ингаляционном введении.

Системная абсорбция происходит преимущественно в легких. Часть вдыхаемой дозы может проглатываться, но ее системное действие минимально вследствие интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень. Биодоступность флутиказона пропионата при приеме внутрь составляет менее 1 %. Существует прямая зависимость между величиной ингалированной дозы и системным действием флутиказона пропионата.

Флутиказона пропионат имеет большой объем распределения (300 л), связь с белками плазмы высокая – 91 %.

Флутиказона пропионат быстро выводится из системного кровотока, главным образом вследствие биотрансформации до неактивного производного с помощью фермента CPY3А4 системы цитохрома Р450. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении флутиказона пропионата и ингибиторов фермента CPY3А4, так как системное действие флутиказона пропионата может усиливаться.

Флутиказона пропионат имеет высокий плазменный клиренс (1150 мл/мин).

Период полувыведения составляет приблизительно 8 ч. Почечный клиренс флутиказона пропионата незначителен (менее 0,2 %), и менее 5 % метаболита выводится с мочой.
Сальметерол мен флутиказон пропионатын бір мезгілде ингаляциялық енгізу бұл заттардың әрқайсысының фармакокинетикасына әсер етпейді.

Сальметерол

Сальметерол өкпе деңгейінде жергілікті әсер етеді, осылайша, оның плазмадағы деңгейі емдік әсерін айқындамайды. Сальметерол фармакокинетикасына қатысты ақпарат шектеулі, өйткені препаратты емдік дозаларда ингаляциялық енгізгеннен кейін плазмадағы өте төмен концентрацияларын (200 пикограмм/мл немесе одан аз) техникалық тұрғыдан анықтау қиын. Сальметерол ксинафоатын ұдайы ингаляциялық жолмен қолданғанда, жүйелі қан ағымында 100 нг/мл дейінгі концентрацияларда гидроксинафтой қышқылы анықталады. Бұл концентрациялар токсикологиялық зерттеулер кезінде анықталған стационарлық концентрациялардан шамамен 1000 есе төмен. Оны тыныс жолдарының обструкциясы бар емделушілерде жүйелі режимде ұзақ мерзімді (12 айдан аса) қолданғанда препараттың жағымсыз әсерлері анықталмаған.

Іn vitro зерттеулерде сальметеролдың көбінесе P450 3A4 цитохромы жүйесінің (CYP3A4) көмегімен ά-гидроксисальметеролға дейін метаболизденетіні көрсетілген.

Кетоконазолмен (400 мг) 7 күн бойы бірге тағайындау кейіннен жинақталусыз плазмадағы альметерол экспозициясының елеулі ұлғаюын туындатады («Айрықша нұсқаулар» және «Дәрілермен өзара әрекеттесуі» бөлімін қараңыз).

Флутиказон пропионаты

Ингаляциялық енгізуден кейін флютиказон пропионатының абсолютті биожетімділігі препараттың жеткізілу жүйесіне қарай шамамен 7.8% құрайды. Демікпесі және өкпенің созылмалы обструкциялық ауруы бар (ӨСОА) емделушілерде ингаляциялық енгізілгенде флютиказон пропионатының төменірек жүйелі әсері байқалады.

Жүйелі сіңірілуі көбінесе өкпеде жүреді. Деммен ішке тартылған дозаның бір бөлігі жұтылуы мүмкін, бірақ оның жүйелі әсері бауыр арқылы алғаш өту кезіндегі қарқынды метаболизм салдарынан тым аз. Ішке қабылдағанда флутиказон пропионатының биожетімділігі 1%-дан аз құрайды. Флутиказон пропионатының ингаляцияланған доза шамасы мен жүйелі әсерінің арасында тікелей тәуелділік бар.

Флутиказон пропионатының таралу көлемі үлкен (300 л), плазма ақуыздарымен байланысы жоғары – 91 %.

Флутиказон пропионаты, ең алдымен, Р450 цитохромы жүйесінің CPY3А4 ферментінің көмегімен белсенді емес туындысына дейін биоөзгерісі салдарынан жүйелі қан ағымынан тез шығарылады. Флутиказон пропионаты мен CPY3А4 ферментінің тежегіштерін бір мезгілде тағайындағанда сақ болған жөн, өйткені флутиказон пропионатының жүйелі әсері күшеюі мүмкін.

Флутиказон пропионатының плазмалық клиренсі жоғары (1150 мл/мин).

Жартылай шығарылу кезеңі шамамен 8 сағат құрайды. Флутиказон пропионатының бүйректік клиренсі болымсыз (0,2%-дан аз), ал 5%-дан аз метаболиті несеппен шығарылады.

Фармакодинамика

Серетид™ Эвохалер™ – комбинированный препарат, который содержит сальметерол и флутиказона пропионат, обладающих разными механизмами действия и обеспечивающих наиболее удобный режим применения b-агонистов и ингаляционных кортикостероидов. Сальметерол предотвращает возникновение бронхоспазма, флутиказона пропионат улучшает функцию внешнего дыхания и предотвращает обострение состояния.

Сальметерол

Сальметерол - селективный агонист b2-адренорецепторов с продолжительным действием (12 ч). Молекула сальметерола имеет длинную боковую цепь, которая связывается с внешним участком рецептора. Сальметерол эффективен в предупреждении гистамин-индуцированного бронхоспазма, вызывает бронходилатацию, уменьшает гиперреактивность бронхов. Длительно тормозит высвобождение в тканях легких медиаторов тучных клеток, таких как гистамин, лейкотриены и простагландин D2.

Подавляет раннюю и позднюю стадии реакции на вдыхаемые аллергены. После введения одной дозы подавление поздней стадии длится до 30 ч. Однократный прием сальметерола ослабляет бронхиальный гиперответ, что говорит о дополнительном, небронходилятирующем свойстве сальметерола, но клиническое значение данного свойства неизвестно. Данный механизм отличается от противовоспалительного эффекта кортикостероидов.

Флутиказона пропионат

Флутиказона пропионат относится к группе ГКС местного действия и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает противовоспалительный эффект в легких, что приводит к уменьшению выраженности симптомов и снижению частоты обострений астмы. Действие флутиказона пропионата не сопровождается побочными реакциями, характерными для ГКС системного действия.

При длительном применении флутиказона пропионата в максимальных дозах в виде ингаляций, суточная секреция гормонов коры надпочечников остается в пределах нормы у взрослых и детей. После перевода пациентов, получающих другие ингаляционные ГКС, на прием флутиказона пропионата суточная секреция гормонов коры надпочечников постепенно восстанавливается до нормы, несмотря на предшествующий прием ГКС внутрь. Это указывает на восстановление функции надпочечников на фоне ингаляционного применения флутиказона пропионата. При длительном применении флутиказона пропионата резервная функция коры надпочечников также остается в пределах нормы, что подтверждается результатами стимуляционного теста. Однако необходимо учитывать, что остаточное снижение резервной функции надпочечников может сохраняться в течение длительного времени после проводимой терапии.
Серетид™ Эвохалер™ – әртүрлі әсер ету механизмдері бар және b-агонистері мен ингаляциялық глюкокортикостероидтар қолданудың ең ыңғайлы режимін қамтамасыз ететін құрамында сальметерол мен флутиказон пропионаты бар біріктірілген препарат. Сальметерол бронх түйілуінің туындауына жол бермейді, флутиказон пропионаты сыртқы тыныс алу функциясын жақсартады және жағдайдың өршуін болдырмайды.

Сальметерол

Сальметерол – әсері ұзаққа созылатын (12 сағ.) b2-адренорецепторлардың селективті агонисі. Сальметерол молекуласының ұзын бүйірлік тізбегі бар, ол рецептордың сыртқы бөлігімен байланысады. Сальметерол гистамин-индукцияланған бронх түйілуінің алдын алуда тиімді, бронходилатация тудырады, бронхтардың гиперреактивтілігін азайтады. Гистамин, лейкотриендер және простагландин D2 сияқты жуан жасушалардың жеңіл медиаторларының тіндерде босап шығуын ұзақ уақыт тежейді.

Деммен ішке тартылған аллергендерге болатын реакцияның ерте және кешеуілді сатыларын бәсеңдетеді. Бір дозасын енгізгеннен кейін соңғы сатысының бәсеңдеуі 30 сағатқа дейін созылады. Сальметеролды бір рет қабылдау бронхтық асқын жауапты әлсіретеді, бұл сальметеролдың қосымша бронх дилятациялау қасиетін білдіреді, бірақ осы қасиетінің клиникалық мәні белгісіз. Осы механизм кортикостероидтардың қабынуға қарсы әсерінен ерекшеленеді.

Флутиказон пропионаты

Флутиказон пропионаты жергілікті әсер ететін ГКС тобына жатады және ұсынылған дозаларда ингаляциялық енгізгенде өкпеде қабынуға қарсы әсер көрсетеді, бұл симптомдар айқындылығының азаюына және демікпенің өршу жиілігінің төмендеуіне әкеледі. Флутиказон пропионатының әсері жүйелі әсер ететін ГКС тән жағымсыз реакциялармен қатар жүрмейді.

Флутиказон пропионатын ең жоғары дозаларда ингаляциялар түрінде ұзақ уақыт қолданғанда бүйрек үсті бездері қыртысы гормондарының тәуліктік секрециясы ересектер мен балаларда қалып шегінде қалады. Басқа ингаляциялық ГКС алып жүрген емделушілерді флутиказон пропионатын қабылдауға көшіргенде, осының алдында ішке ГКС қабылдауға қарамастан, бүйрек үсті бездері қыртысы гормондарының тәуліктік секрециясы біртіндеп қалпына келеді. Бұл флутиказон пропионатын ингаляциялық қолдану аясында бүйрек үсті бездері функциясының қалпына келетінін көрсетеді. Флутиказон пропионатын ұзақ уақыт қолданғанда бүйрек үсті безі қыртысының қосымша қордағы функциясы да қалып шегінде қалады, бұл стимуляциялық тест нәтижелерімен расталады. Дегенмен бүйрек үсті бездері қосымша қордағы функциясының қалдықтық төмендеуі жүргізілген емнен кейін ұзақ уақыт бойы сақталуы мүмкін екенін ескеру қажет.

Упаковка и форма выпуска

Аэрозоль для ингаляций, дозированный 25/50 мкг, 25/125 мкг, 25/250 мкг. По 120 доз препарата в алюминиевом баллоне, помещенном в пластиковый распылитель, снабженный дозирующим клапаном и защитным колпачком. По 1 пластиковому распылителю вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
25/50 мкг, 25/125 мкг, 25/250 мкг дозаланған, ингаляцияға арналған аэрозоль. Препараттың 120 дозасы дозалағыш клапанмен және қорғағыш қалпақшамен жабдықталып, пластик бүріккішке салынған алюминий баллонда. 1 пластик бүріккіштен қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.